Ipamorelina
La ipamorelina es un pentapéptido sintético agonista selectivo del receptor de la grelina (GHS-R1a) que estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento e IGF-1 sin elevar el cortisol ni la prolactina. Pese a su alta selectividad, permanece en fase experimental y carece de aprobación clínica.
| Pureza | ≥99% (verificada por HPLC) |
|---|---|
| Presentación | Liofilizado, sin excipientes |
| Formato | 5 MG · 10 MG |
| Documentación | Certificado de análisis (COA) por lote |
| Trazabilidad | Número de lote incluido |
| Conservación | Liofilizado a −20 °C, protegido de luz y humedad |
| Uso | Exclusivo de investigación (RUO) |
Producto destinado exclusivamente a investigación científica en laboratorio. No apto para uso humano, veterinario, diagnóstico ni terapéutico. Al realizar el pedido confirmas que actúas como profesional o entidad de investigación.
Ipamorelina · uso de investigación
Ipamorelina para investigación con pureza ≥99% verificada por HPLC. Suministro para laboratorios en España y la UE.
Descripción
Definición y Fundamento Estructural
La ipamorelina es un pentapéptido sintético de cinco aminoácidos perteneciente a la clase de los secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS), diseñado para actuar como agonista selectivo del receptor de la grelina. Derivada estructuralmente del GHRP-1, fue desarrollada por la compañía Novo Nordisk a finales de la década de los noventa bajo el código de investigación NNC 26-0161, y descrita por primera vez por Raun y colaboradores en 1998. Su secuencia (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) incorpora modificaciones químicas estratégicas orientadas a maximizar su estabilidad y su afinidad de unión: la presencia de ácido alfa-aminoisobutírico en el extremo aminoterminal, la incorporación de aminoácidos en configuración D (D-2-naftilalanina y D-fenilalanina) en las posiciones tres y cuatro, y la amidación del extremo carboxiterminal. Estas sustituciones confieren al péptido una resistencia notable a la degradación por las peptidasas endógenas, prolongando su actividad biológica respecto a la grelina natural y a los secretagogos sintéticos más antiguos.
Alteración Farmacocinética y Biodistribución
La ipamorelina es un péptido de bajo peso molecular, en torno a los setecientos doce gramos por mol, lo que junto a su conformación tridimensional específica le permite una interacción de alta afinidad con su receptor diana en la hipófisis anterior. Las modificaciones con aminoácidos de configuración D en su estructura ralentizan su catabolismo enzimático, otorgándole una semivida más prolongada que la de la grelina endógena, aunque sigue tratándose de una molécula de cinética relativamente corta que condiciona pautas de administración subcutánea repetidas en los protocolos de investigación. Su biodistribución se orienta de forma preferente hacia los somatótropos de la adenohipófisis, célula diana donde concentra su actividad farmacológica, desde donde desencadena efectos sistémicos sobre el eje somatotropo.
Mecanismo de Acción y Farmacodinamia
La ipamorelina ejerce su actividad mediante el acoplamiento y la activación selectiva del receptor secretagogo de la hormona de crecimiento de tipo 1a (GHS-R1a), un receptor acoplado a proteínas G que constituye la diana fisiológica de la grelina. Al unirse al receptor, el péptido desencadena una señalización mediada por la proteína Gq/11 que activa la fosfolipasa C, genera inositol trifosfato (IP3) y promueve la liberación de calcio intracelular, culminando en la exocitosis de los gránulos que contienen hormona de crecimiento. El resultado es una estimulación dosis-dependiente de la secreción de hormona de crecimiento, y de forma secundaria de su mediador IGF-1, preservando además el patrón pulsátil natural de liberación en lugar de forzar una elevación continua. Su rasgo farmacodinámico más distintivo es su elevada selectividad: a diferencia de otros péptidos liberadores como el GHRP-2 o el GHRP-6, induce la liberación de hormona de crecimiento sin elevar de forma significativa los niveles de cortisol, prolactina ni ACTH, lo que le ha valido la consideración de uno de los secretagogos más limpios de su clase.
Estatus Clínico y Regulatorio
A pesar de su perfil farmacológico favorable y de su interés en los ámbitos de la medicina antienvejecimiento y regenerativa, la ipamorelina no es un medicamento aprobado por ninguna agencia sanitaria. La evidencia clínica humana es limitada, restringida a un reducido número de estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos y a un ensayo de Fase II que fue discontinuado, de modo que el grueso del conocimiento sobre el compuesto procede de modelos animales. Las autoridades regulatorias de máxima exigencia, como la FDA estadounidense y la EMA europea, no han otorgado autorización para su uso terapéutico, por lo que se comercializa exclusivamente como péptido de investigación bajo la denominación de uso científico. Conviene subrayar que, por tratarse de un secretagogo de la hormona de crecimiento, figura entre las sustancias prohibidas por las organizaciones antidopaje en el contexto deportivo. En consecuencia, su empleo fuera de un marco de investigación controlada carece de respaldo regulatorio y de garantías establecidas de seguridad y eficacia.
